Letrozolo Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni

Letrozolo Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni

Nei trattamenti per la fertilità, i livelli ridotti di estrogeni stimolano l’ipotalamo e la ghiandola pituitaria, aumentando la produzione di ormone follicolo-stimolante (FSH), che promuove l’ovulazione. Prima di iniziare il trattamento, il medico deve valutare attentamente la storia clinica del paziente, compresi eventuali problemi di fegato o reni, osteoporosi o altre malattie ossee, malattie cardiovascolari e colesterolo alto. L’età del paziente può influenzare la dose prescritta e la durata del trattamento. Alcuni farmaci possono interagire con il Letrozolo, alterandone l’efficacia o aumentando il rischio di effetti collaterali. È quindi importante informare il medico di tutti i farmaci che si stanno assumendo, compresi quelli senza prescrizione.

Qual è l’effetto collaterale più comune del letrozolo?

• Il letrozolo può causare irritazione oculare e/o visione offuscata grave e persistente.
• Ad oggi non vi è esperienza clinica sull’uso di letrozolo in combinazione con estrogeni o altri agenti antineoplastici, oltre che il tamoxifene.
• Non è noto se queste malformazioni siano state una conseguenza indiretta delle proprietà farmacologiche (inibizione della biosintesi degli estrogeni) o di un effetto diretto del farmaco (vedere paragrafi 4.3 e 4.6).
• In genere, questo effetto collaterale può essere tenuto sotto controllo mediante l’utilizzo di comuni farmaci analgesici.
• Stimolando l’ovulazione, il Letrozolo aumenta le possibilità di concepimento.

Per i dati di sicurezza sugli eventi scheletrici nel trattamento adiuvante, si prega di fare riferimento alla Tabella 2. La cimetidina, un inibitore debole aspecifico degli enzimi CYP450, non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche del letrozolo. Non sono disponibili dati sufficienti nei casi di insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento nei topi maschi. In topi di sesso femminile, è stato osservato un incremento generalmente dose- correlato nell’incidenza di tumori benigni delle cellule della teca granulosa ovarica con tutte le dosi di letrozolo testate. Questi tumori sono stati considerati correlati all’inibizione farmacologica della sintesi degli estrogeni e possono essere causati da un aumento di LH derivante dalla diminuzione degli estrogeni circolanti. Letrozolo – Letrozolo – – Trattamento adiuvante del carcinoma mammario invasivo in fase precoce in donne in postmenopausa con stato recettoriale ormonale positivo. Altri potenziali effetti collaterali includono dolori articolari, affaticamento, nausea e mal di testa.

Gestione degli effetti collaterali

Il tempo mediano alla progressione è stato di 12.1 mesi per letrozolo e di 6.4 mesi per tamoxifenenelle pazienti con sede di malattia solo nei tessuti molli e una mediana di 8.3 mesi per letrozolo e di 4.6 mesi per tamoxifeneNelle pazienti con metastasi viscerali. Le analisi finali condotte ad un follow-up mediano di 62 mesi hanno confermato la significativa riduzione del rischio di recidiva di carcinoma mammario con letrozolo. Non ci sono state differenze significative nella percentuale di fratture – 15% nel gruppo di trattamento con letrozolo, 17% nel gruppo di trattamento con tamoxifene. Sulla base dei dati sull’uomo in cui ci sono stati casi isolati di difetti alla nascita (fusione labiale, genitali ambigui), letrozolo può causare malformazioni congenite quando somministrato durante la gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

Trattamento di prima linea del carcinoma mammario ormonosensibile, in fase avanzata , in donne in postmenopausa . Le cellule tumorali costituenti molte forme di carcinoma mammario hanno bisogno di estrogeni per la loro crescita. Nella fase di pre-menopausa, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente nelle ovaie. Nella post-menopausa, invece, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano ad essere sintetizzati – anche se in minima quantità – nei tessuti adiposi periferici, come quelli che si trovano nel seno. Gli estrogeni AICAR 50 mg Peptide Sciences prezzo vengono prodotti per conversione degli ormoni androgeni ad opera dell’enzima aromatasi.

Effetti Collaterali

È particolarmente efficace nel trattamento del cancro al seno ormono-dipendente, una forma di tumore che cresce in presenza di determinati ormoni, come gli estrogeni. Il Letrozolo inibisce l’enzima aromatasi, responsabile della produzione di estrogeni, riducendo così la loro concentrazione nel corpo. Questo meccanismo d’azione ne fa un farmaco di scelta nel trattamento del cancro al seno in donne in post-menopausa, quando la produzione di estrogeni non è più regolata dalle ovaie. Il Letrozolo è disponibile in compresse da 2,5 mg, da assumere una volta al giorno, con o senza cibo. Nelle pazienti in postmenopausa con carcinoma mammario in fase avanzata, dosi giornaliere di 0.1 – 5 mg sopprimono le concentrazioni plasmatiche di estradiolo, estrone ed estrone solfato del 75 – 95% rispetto ai valori basali in tutte le pazienti trattate.